Đây là kết quả của nhiệm vụ nghiên cứu điều chế các dạng chế phẩm từ hoa cây sao nhái hoa vàng (Cosmos sulphureus Cav.), được Hội đồng tư vấn nghiệm thu nhiệm vụ khoa học và công nghệ tại Sở KH&CN TP.HCM thông qua ngày 26/3.
Theo TS. Ngô Kiến Đức (chủ nhiệm nhiệm vụ), SNHV là một loài cây cảnh được trồng nhiều nơi trên thế giới, trong đó có Việt Nam. Đây còn là loại dược liệu ứng dụng trong y học cổ truyền ở Trung Quốc, Malaysia, Thái Lan bởi các chất chiết xuất từ loài cây này được chứng minh có khả năng ức chế vi khuẩn, nấm và vi rút; có tác dụng chống viêm mạnh trong các thí nghiệm động vật trong phòng thí nghiệm với chứng loét dạ dày, gan, viêm, hoặc sưng kiểu viêm khớp,…
Hiện nay, nhu cầu sử dụng chế phẩm hỗ trợ sức khỏe từ dược liệu ngày càng tăng, nhưng số lượng sản phẩm bảo vệ sức khỏe có tác dụng hỗ trợ điều trị bệnh gout còn rất hạn chế. Trên thị trường chỉ có một vài sản phẩm nổi bật, nhưng thường kết hợp nhiều dược liệu, điều này khiến việc phát triển thành dạng thuốc điều trị trở nên khó khăn, đồng thời thiếu đa dạng về các hình thức bào chế và có giá thành tương đối cao. Tại Việt Nam, cũng chưa xuất hiện chế phẩm nào được bào chế từ SNHV, trong khi loài cây này được trồng rộng rãi và đã được biết đến như một dược liệu có nhiều tác dụng sinh học quý và an toàn.
Do đó, đề tài này được thực hiện nhằm nghiên cứu thành phần hóa học, đánh giá hoạt tính sinh học của cao chiết, và điều chế một số dạng chế phẩm từ hoa cây SNHV (Cosmos sulphureus Cav.).
Nhóm nghiên cứu đã tiến hành các nội dung như mô tả thực vật và định danh loài SNHV, tiêu chuẩn hóa nguyên liệu đầu vào; chiết xuất các cao toàn phần từ hoa sao nhái hoa vàng để thử nghiệm tác dụng sinh học hướng điều trị gout; xây dựng quy trình định lượng Quercetin, Luteolin và Coreopsin trong hoa sao nhái hoa vàng bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC); nghiên cứu xây dựng và tối ưu hóa quy trình chiết xuất cao định chuẩn theo định hướng sinh học; khảo sát tác dụng hạ acid uric máu và kháng viêm in vivo của cao định chuẩn; xây dựng tiêu chuẩn cơ sở và đánh giá độ ổn định của cao định chuẩn hoa sao nhái hoa vàng; thiết lập công thức và quy trình sản xuất một số dạng chế phẩm từ cao chiết định chuẩn, bao gồm: dạng viên nang cứng, dạng viên nén bao phim và dạng cốm hòa tan ở quy mô phòng thí nghiệm; nâng cấp cỡ lô các quy trình sản xuất, xây dựng tiêu chuẩn và quy trình kiểm nghiệm các dạng chế phẩm, cũng như đánh giá độ ổn định của chế phẩm.
Kết quả, đã xác định loài dược liệu dùng cho nghiên cứu là loài sao nhái hoa vàng (Cosmos sulphureus Cav.) và xây dựng được bộ tiêu chuẩn cơ sở cho dược liệu. Bên cạnh đó, quy trình định lượng đồng thời Coreopsin và Luteolin trong dược liệu SNHV đã được thiết lập bằng phương pháp HPLC; phương pháp này đã được thẩm định và có thể áp dụng để kiểm nghiệm dược liệu SNHV. Trên cơ sở này, bộ tiêu chuẩn cơ sở cho dược liệu đã được xây dựng dựa trên các chỉ tiêu quy định trong Dược điển Việt Nam V, bao gồm: tính chất, cảm quan, định tính, độ ẩm, độ tro toàn phần, độ tro không tan trong acid, và định lượng (dược liệu khô chứa không ít hơn 10 mg/g Coreopsin và 0,8 mg/g Luteolin).
Kết quả từ đề tài cũng đã chiết xuất thành công các cao chiết từ SNHV và tiến hành sàng lọc sơ bộ định hướng điều trị gout. Đồng thời, quy trình chiết xuất cao định chuẩn từ sao nhái hoa vàng đã được tối ưu hóa dựa trên kết quả sàng lọc và định hướng theo tác dụng sinh học. Quy trình đề xuất cho phép tạo ra cao định chuẩn với hiệu suất đạt 40% tính trên dược liệu khô, và cao thu được có hàm lượng flavonoid cùng hoạt tính ức chế xanthine oxidase tốt nhất.
Qua các thử nghiệm đánh giá tính an toàn, bao gồm độc tính cấp và độc tính bán trường diễn, đã xác định rằng cao định chuẩn không có độc tính cấp. Cụ thể, với liều từ 250 - 500 mg/kg, cao định chuẩn không gây độc tính bán trường diễn trên chuột thử nghiệm. Đặc biệt, tác dụng hạ acid uric máu của cao chiết sao nhái hoa vàng ở liều 250 mg/kg tương đương với thuốc đối chiếu allopurinol ở liều 10 mg/kg thể trọng chuột. Bên cạnh đó, tác dụng kháng viêm của cao chiết sao nhái hoa vàng ở liều 250 mg/kg cũng tương đương với thuốc đối chiếu celecoxib ở liều 25 mg/kg thể trọng chuột. Từ kết quả này, có thể xác định liều sử dụng cho người trong một ngày là khoảng 900 mg cao khô sao nhái hoa vàng để hỗ trợ điều trị gout.
TS. Ngô Kiến Đức cho biết, các sản phẩm chính của đề tài đã đạt được gồm: cao định chuẩn; viên nén chứa thành phần cao hoa SNHV và tá dược, đóng trong chai thủy tinh (30 viên/lọ/1 hộp); cốm hòa tan chứa thành phần cao hoa sao nhái hoa vàng và tá dược, đóng trong vỉ nhôm; viên nang có thành phần cao hoa sao nhái hoa vàng và tá dược, đóng trong chai thủy tinh (30 viên/lọ/1 hộp). Công thức và quy trình điều chế các sản phẩm viên nén, viên nang và cốm phân tán chứa cao SNHV cũng đã được hoàn thành và kiểm tra tính ổn định qua 3 lô thử nghiệm ở mỗi quy trình: điều chế cốm hòa tan từ cao bán thành phẩm quy mô 500 - 1000 gói; điều chế viên nang cứng từ cao bán thành phẩm quy mô 5000 - 10000 viên; và điều chế viên nén bao phim từ cao bán thành phẩm quy mô 5000 - 10000 viên. Các sản phẩm tạo ra đều đạt tiêu chuẩn Dược điển Việt Nam V.
Theo nhóm nghiên cứu, đề tài này được xây dựng với mục tiêu nghiên cứu tác dụng điều trị gout từ hoa SNHV. Kết quả đạt được có thể tiếp tục được phát triển quy trình sản xuất ở quy mô công nghiệp, nhằm tạo ra các sản phẩm đa dạng từ hoa sao nhái hoa vàng, với khả năng thương mại hóa trên thị trường.
